您是否曾经疑惑过:为什么有的降糖药片小巧如米粒,有的却大如花生米?药片的大小差异绝非随机,而是基于科学的测算和设计。那么药片的大小由什么决定?答案是:与药物的有效成分和辅料相关。药品辅料虽然不直接参与药物的治疗作用,但对药物制剂的质量、安全性和有效性有着重要影响。今天,我们就来拆解一款“大药片”背后的科学原理,看看它如何用“大”尺寸解决糖友的“大麻烦”。
药片“大”的真相:双药协同与缓释技术
恒格列净二甲双胍缓释片是脯氨酸恒格列净和盐酸二甲双胍的复方制剂。恒格列净是首个国产原研的钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,这是一类通过抑制肾脏对葡萄糖的重复吸收,促使多余糖分随尿液排出从而降低血糖的药物,除了具有良好的降糖作用,同时可以减重和降压,还具有保护心肾的作用,是糖尿病的一线药物之一【1,2】。二甲双胍是国内外指南都推荐的基础降糖药物,通过减少肝脏葡萄糖输出和提高胰岛素敏感性来降低血糖【2】。两者机制互补,联合使用可以协同增效【2】。
恒格列净二甲双胍缓释片中的恒格列净为速释层,可迅速释放恒格列净,全天稳定发挥降糖疗效;盐酸二甲双胍为缓释层,药物进入体内后,水化后形成亲水凝胶,凝胶骨架既可以使二甲双胍平稳释放,持续发挥降糖作用,又因为体积>幽门(约1.5cm),确保在胃中停留更长时间(10-12小时);两层颗粒独立制备,并最终压制成双层片后由薄膜包衣包裹而成【3】。这种“双层工艺”的技术突破,让两种活性成分在单个药片中稳定共存,既保证了药效持久,又减少了服药次数。
药片“大”的优势:简化用药,提高依从性
对于糖友而言,长期按时服药的依从性是治疗成败的关键。有研究显示,一天一次用药可以提高依从性【4】。恒格列净二甲双胍缓释片的优势,恰恰体现在简化用药上。传统二甲双胍普通片需每日服用2-3次,恒格列净二甲双胍缓释片进一步将两种药物整合为单片,每日一次一片,减少了服药量,有利于提高依从性【5-7】。
长期坚持的前提是药物有效,恒格列净联合二甲双胍的疗效已经有临床研究证实,在为期24周的多中心临床研究中,恒格列净和二甲双胍联合用药在二甲双胍的基础上进一步加强降糖作用,同时进一步减轻体重和降低血压【8】。
安全性也是影响药物长期服用的因素之一,恒格列净联合二甲双胍具有良好的安全性,不额外增加低血糖、尿路感染的风险【8】。
如何正确使用恒格列净二甲双胍缓释片?
恒格列净二甲双胍缓释片适用于使用恒格列净和二甲双胍的2型糖尿病人群,每天一次,随早餐服用。但需注意,肾功能不全的患者需根据估算肾小球滤过率(eGFR)调整剂量,当eGFR低于45 mL/min/1.73m2时禁用;不建议妊娠期和哺乳期使用【7】。
从繁杂的大小药片到“一天一片”的缓释复方,糖尿病药物的创新不仅体现在寻找新作用靶点上,更体现在改变药物剂型上。恒格列净二甲双胍缓释片的“大”,是科学智慧的体现。它的缓释技术、双药协同机制和多重获益,为糖友提供了安全、便捷、有效的治疗选择。
1.国家药监局批准脯氨酸恒格列净片上市https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20211231170018189.html
2.《钠-葡萄糖共转运蛋白 2 抑制剂联合二甲双胍治疗 2 型糖尿病专家共识》专家组.国际内分泌代谢杂志. 2023,43(5):437-448.
3.恒格列净二甲双胍缓释片研究者手册
4.Osterberg L, et al. N Engl J Med. 2005 Aug 4;353(5):487-97.
5.盐酸二甲双胍片说明书
6.盐酸二甲双胍缓释片说明书
7.恒格列净二甲双胍缓释片说明书.
8.Weng J. Diabetes Obes Metab, 2021, 23(8) 1754-1764
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